艾菁

　　招生专业

　　100706-药理学

　　招生方向

　　肿瘤药理学，肿瘤生物学

　　教育背景

　　2006-09--2009-06 中国海洋大学 博士

　　2003-09--2006-06 中国海洋大学 硕士

　　1999-09--2003-06 中国海洋大学 学士

　　工作经历

　　工作简历

　　2015-10~现在, 中国科学院上海药物研究所, 研究员

　　2011-10~2015-09,中科院上海药物研究所, 副研究员

　　2009-07~2011-09,中科院上海药物研究所, 助理研究员

　　2006-09~2009-06,中国海洋大学, 博士

　　2003-09~2006-06,中国海洋大学, 硕士

　　1999-09~2003-06,中国海洋大学, 学士

　　专利与奖励

　　奖励信息

　　(1) 上海市药学科技奖, 一等奖, 市地级, 2017

　　(2) 赛诺菲-上海生科院优秀青年人才奖, , 院级, 2014

　　(3) 上海药物研究所“优秀青年科技工作者”, 研究所(学校), 2014

　　(4) 中国药理学会Servier青年药理工作者奖, , 其他, 2012

　　专利成果

　　( 1 ) 氘代的3-[(6- 喹啉基) 二氟甲基]-6-[(1- 甲基)-4- 吡唑基][1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪及其应用。, 2015, 第 4 作者, 专利号: 201510319730.2

　　( 2 ) 吡唑并[3,4-b]吡啶类和吲唑类化合物的制备方法和用途。, 2015, 第 5 作者, 专利号: 201510192164.3

　　( 3 ) CERTAIN PROTEIN KINASE INHIBITORS, 2013, 第 5 作者, 专利号: WO2014/071832

　　( 4 ) 一种硫酸酯化聚古洛糖酸多糖或其可药用盐及其制备方法和用途, 2013, 第 2 作者, 专利号: PCT/CN2014/081472

　　( 5 ) 一类炔基杂环类化合物及其应用, 2014, 第 5 作者, 专利号: PCT/CN2014/000557

　　( 6 ) 喹啉类化合物、其制备方法、包括该化合物的药物组合物及该化合物的用途。, 2013, 第 4 作者, 专利号: ZL 2009 1 0194653.7

　　( 7 ) 一类五元杂环并嘧啶类化合物及其制备方法和用途。, 2014, 第 4 作者, 专利号: ZL 2010 1 0530933.3

　　( 8 ) 一种吡啶并氮杂环化合物及其制备方法和用途。, 2015, 第 4 作者, 专利号: 201510264585.2

　　( 9 ) 一类杂环取代的吲哚并萘酮衍生物、制备方法、药物组合物及用途。, 2014, 第 4 作者, 专利号: 201410534720.6

　　( 10 ) 一类五元杂环并吡啶类化合物及其制备方法和用途, 2013, 第 5 作者, 专利号: PCT/CN2014/00600

　　( 11 ) 三氟甲基取代的喹啉或喹喔啉类化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途, 2015, 第 3 作者, 专利号: ZL 201110071079.3

　　( 12 ) 一类双香豆素类化合物及其制备方法和用途, 2015, 第 4 作者, 专利号: ZL 201010593819.5

　　( 13 ) 吡啶类化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物及其用途, 2014, 第 4 作者, 专利号: ZL 201110183274.5

　　( 14 ) 吲唑类化合物的制备方法和用途, 2015, 第 5 作者, 专利号: 2015104060627

　　( 15 ) 一类3-氨基-苯并五元杂环化合物及其制备方法和用途, 2014, 第 4 作者, 专利号: 201410239301.X

　　( 16 ) 3-[(6- 喹啉基) 二氟甲基]-6-(4-氟苯基)[1,2,4] 三唑并 [4,3-b] [1,2,4]三嗪类化合物及其医药用途, 2013, 第 4 作者, 专利号: 201310456046.X

　　( 17 ) 一类双香豆素类化合物及其制备方法和用途, 2014, 第 4 作者, 专利号: 201410093055.1

　　( 18 ) 哒嗪酮类化合物、其制备方法、药物组合物及其用途, 2013, 第 5 作者, 专利号: 201310306863.7

　　( 19 ) 2,4-二氨基嘧啶类化合物及其医药用途, 2013, 第 4 作者, 专利号: 201310228635.2

　　( 20 ) 杂环取代的吲哚并萘酮衍生物、其制备方法、药物组合物及其用途, 2013, 第 4 作者, 专利号: 201310217139.7

　　( 21 ) 杂环基取代的吲哚并萘酮衍生物及其医药用途, 2013, 第 5 作者, 专利号: 201310190374.X

　　( 22 ) 酰胺基取代的吲哚并萘酮衍生物的合成及生物活性, 2013, 第 5 作者, 专利号: 201310187705.4

　　( 23 ) 一种2,4-二氨基嘧啶类衍生物及其用途, 2016, 第 4 作者, 专利号: 201610160658.8

　　( 24 ) 杂环取代的吲哚并萘酮衍生物、其制备方法、药物组合物及其用途。, 2016, 第 4 作者, 专利号: ZL 201310217139.7

　　( 25 ) CERTAIN PROTEIN KINASE INHIBITORS., 2015, 第 5 作者, 专利号: US9, 206,166 B2

　　( 26 ) 新型咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途。, 2016, 第 4 作者, 专利号: ZL 201210020009.X

　　( 27 ) 一种具有Axl抑制活性的化合物及其制备和应用。, 2016, 第 5 作者, 专利号: 2016112373558

　　( 28 ) 一种具有FGFR 抑制活性的新型化合物及其制备和应用。, 2017, 第 4 作者, 专利号: PCT/CN2017/087222

　　( 29 ) 一种2,4-二氨基嘧啶类衍生物及其用途。, 2016, 第 4 作者, 专利号: 201610160658.8

　　( 30 ) 一类取代的氨基吡啶类化合物及其制备和用途。, 2016, 第 4 作者, 专利号: 2016100944017

　　( 31 ) 一类多取代喹诺酮类化合物及其制备方法和用途, 2016, 第 4 作者, 专利号: 201610124218.7

　　( 32 ) 吲唑类化合物的制备方法和用途。, 2016, 第 5 作者, 专利号: PCT/CN2016/089443

　　( 33 ) 氘代的3-[(6- 喹啉基) 二氟甲基]-6-[(1- 甲基)-4- 吡唑基][1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪及其应用, 2016, 第 4 作者, 专利号: PCT/CN2016/085480

　　( 34 ) 一种硫酸酯化聚古洛糖酸多糖或其可药用盐及其制备方法和用途, 2017, 第 2 作者, 专利号: 11201510717S

　　( 35 ) CERTAIN PROTEIN KINASE INHIBITORS, 2017, 第 5 作者, 专利号: US9, 567,342 B2

　　( 36 ) 喹啉或喹唑啉类化合物及其应用, 2018, 第 5 作者, 专利号: 201810277244.2

　　( 37 ) 3-氨基吡唑类化合物及其应用, 2018, 第 5 作者, 专利号: 01810260759.1

　　( 38 ) 含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途, 2017, 第 5 作者, 专利号: 201710090242.8

　　( 39 ) PHOSPHORUS CONTAINING COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE INHIBITORS, 2017, 第 2 作者, 专利号: PCT/CN2017/072828

　　出版信息

　　发表论文

　　(1) Preclinical evaluation of SCC244 (Glumetinib), a novel, potent and highly selective inhibitor of c-Met in MET-dependent cancer models, Mol Cancer Ther, 2018, 第 1 作者

　　(2) Discovery of Potent Irreversible Pan-Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR) Inhibitors, J Med Chem, 2018, 第 11 作者

　　(3) Structure-Based Discovery of a Series of 5H-Pyrrolo[2,3-b]pyrazine FGFR Kinase Inhibitors, Molecules, 2018, 第 11 作者

　　(4) Discovery and Biological Evaluation of a Series of Pyrrolo[2,3-b]pyrazines as Novel FGFR Inhibitors, Molecules, 2017, 第 11 作者

　　(5) Synthesis and structure-activity relationship study of pyrazolo[3,4-d]pyrimidines as tyrosine kinase RET inhibitors, Bioorg Med Chem Lett, 2017, 第 11 作者

　　(6) Optimization of 1H-indazol-3-amine derivatives as potent fibroblast growth factor receptor inhibitors, Bioorg Med Chem Lett, 2017, 第 11 作者

　　(7) Polymeric immunoglobulin receptor promotes tumor growth in hepatocellular carcinoma., Hepatology, 2017, 第 1 作者

　　(8) c-Myc alteration determines the therapeutic response to FGFR inhibitors., Clin Cancer Res., 2017, 第 1 作者

　　(9) Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluation of Novel Multisubstituted Pyridin-3-amine Derivatives as Multitargeted Protein Kinase Inhibitors for the Treatment of Non-Small Cell Lung Cancer, J Med Chem, 2017, 第 11 作者

　　(10) SOMCL-085, a novel multi-targeted FGFR inhibitor, displays potent anticancer activity in FGFR-addicted human cancer models, Acta Pharmacol Sin, 2017, 第 11 作者

　　(11) Discovery of 2,4-diarylaminopyrimidines bearing a resorcinol motif as novel ALK inhibitors to overcome the G1202R resistant mutation, Eur J Med Chem., 2017, 第 11 作者

　　(12) Metabolism-based structure optimization: Discovery of a potent and orally available tyrosine kinase ALK inhibitor bearing the tetracyclic benzo[b]carbazolone core., Bioorg Med Chem Lett., 2016, 第 11 作者

　　(13) Design, Synthesis and Biological Evaluation of 6-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-4-substituted-1H-indazoles as Potent Fibroblast Growth Factor Receptor Inhibitors., Molecules, 2016, 第 11 作者

　　(14) The Marine-Derived Oligosaccharide Sulfate MS80, a Novel TGF-β1 Inhibitor, Reverses TGF-β1-Induced Epithelial-Mesenchymal Transition and Suppresses Tumor Metastasis., J Pharmacol Exp Ther., 2016, 第 11 作者

　　(15) Discovery of 3-(5'-Substituted)-benzimidazole-5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazoles as Potent Fibroblast Growth Factor Receptor Inhibitors: Design, Synthesis and Biological Evaluation., J Med Chem., 2016, 第 11 作者

　　(16) An orally available tyrosine kinase ALK and RET dual inhibitor bearing the tetracyclic benzo[b]carbazolone core., Eur J Med Chem., 2016, 第 11 作者

　　(17) Design, synthesis and biological evaluation of pyrazolylaminoquinazoline derivatives as highly potent pan-fibroblast growth factor receptor inhibitors., Bioorg Med Chem Lett., 2016, 第 11 作者

　　(18) Discovery of 6-(difluoro(6-(4-fluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazin-3-yl)methyl)quinoline as a highly potent and selective c-Met inhibitor., Eur J Med Chem., 2016, 第 11 作者

　　(19) Simm530, a novel and highly selective c-Met inhibitor, blocks c-Met-stimulated signaling and neoplastic activities, Oncotarget, 2016, 第 11 作者

　　(20) Discovery of Substituted 1H-Pyrazolo[3,4-b]pyridine Derivatives as Potent and Selective FGFR Kinase Inhibitors, ACS Med. Chem. Lett, 2016, 第 11 作者

　　(21) Design, synthesis and biological evaluation of pyrazolylaminoquinazoline derivatives as highly potent pan-fibroblast growth factor receptor inhibitors, Bioorg Med Chem Lett, 2016, 第 11 作者

　　(22) Discovery of a new series of imidazo[1,2-a]pyridine compounds as selective c-Met inhibitors, Acta Pharmacol Sin, 2016, 第 11 作者

　　(23) Discovery of 6-(difluoro(6-(4-fluorophenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazin-3-yl)methyl)quinoline as a highly potent and selective c-Met inhibitor, Eur J Med Chem, 2016, 第 11 作者

　　(24) Pyridazinone derivatives displaying highly potent and selective inhibitory activities against c-Met tyrosine kinase, Eur J Med Chem, 2016, 第 11 作者

　　(25) Novel tetracyclic benzo[b]carbazolones as highly potent and orally bioavailable ALK inhibitors: Design, synthesis, and structure-activity relationship study, Eur J Med Chem, 2015, 第 11 作者

　　(26) Enhancing the cellular anti-proliferation activity of pyridazinones as c-met inhibitors using docking analysis, Eur J Med Chem, 2015, 第 1 作者

　　(27) Discovery of Novel 2,4-Diarylaminopyrimidine Analogues (DAAPalogues) Showing Potent Inhibitory Activities against Both Wild and Mutant ALK Kinases. , J Med Chem., 2015, 第 11 作者

　　(28) Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Novel Imidazo[1,2‑a]pyridine Derivatives as Potent c‑Met Inhibitors, ACS Med Chem Lett, 2015, 第 1 作者

　　(29) Design and Optimization of a Series of 1-Sulfonylpyrazolo[4,3-b]pyridines as Selective c-Met Inhibitors., J Med Chem., 2015, 第 11 作者

　　(30) Design, Synthesis and Biological Evaluation of Novel FGFR Inhibitors Bearing Indazole Scaffold. , Org. Biomol. Chem., 2015, 第 11 作者

　　(31) Discovery and SAR study of c-Met kinase inhibitors bearing an 3-amino-benzo[d]isoxazole or 3-aminoindazole scaffold., Bioorg Med Chem., 2015, 第 11 作者

　　(32) Discovery of Anilinopyrimidines as Dual Inhibitors of c-Met and VEGFR-2: Synthesis, SAR, and Cellular Activity, ACS Med. Chem. Lett, 2014, 第 1 作者

　　(33) Discovery of novel type II c-Met inhibitors based on BMS-777607, Eur J Med Chem, 2014, 第 1 作者

　　(34) Novel 2,4-Diarylaminopyrimidine Analogues (DAAPalogues) Showing Potent c-Met/ALK Multikinase Inhibitory Activities, ACS Med. Chem. Lett, 2014, 第 1 作者

　　(35) Yhhu3813 is a novel selective inhibitor of c-Met Kinase that inhibits c-Met-dependent neoplastic phenotypes of human cancer cells, Acta Pharmacol Sin, 2014, 第 1 作者

　　(36) SOMCL-863, a novel, selective and orally bioavailable small-molecule c-Met inhibitor, exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo., Cancer Lett., 2014, 第 1 作者

　　(37) SOMG-833, a novel, selective c-MET inhibitor, blocks c-MET dependent neoplastic effects and exerts antitumor activity, J Pharmacol Exp Ther., 2014, 第 1 作者

　　(38) Design and Synthesis of 3,3’-biscoumarin-based c-Met inhibitors., Org. Biomol. Chem., 2014, 第 1 作者

　　(39) Investigation on the 1,6-naphthyridine motif: discovery and SAR study of 1H-imidazo[4,5-h][1,6]naphthyridin-2(3H)-one-based c-Met kinase inhibitors., Org Biomol Chem., 2013, 第 1 作者

　　(40) Anthraquinone Derivatives as Potent Inhibitors of c-Met Kinase and the Extracellular Signaling Pathway., ACS Med Chem Lett., 2013, 第 1 作者

　　(41) Potent HGF/c-Met Axis Inhibitors from Eucalyptus globules: the Coupling of Phloroglucinol and Sesquiterpenoid Is Essential for the Activity. , J Med Chem. , 2012, 第 1 作者

　　(42) The Role of Polymeric Immunoglobulin Receptor in Inflammation-induced Tumor Metastasis of Human Hepatocellular Carcinoma., J Natl Cancer Inst, 2011, 第 1 作者

　　(43) Synthesis and c-Met Kinase Inhibition of 3,5-Disubstituted and 3,5,7-Trisubstituted Quinolines: Identification of 3-(4-Acetylpiperazin-1-yl)-5-(3-nitrobenzylamino)-7- (trifluoromethyl)quinoline as a Novel Anticancer Agent. , J Med Chem. , 2011, 第 1 作者

　　(44) Aspergiolides C and D: Spirocyclic Aromatic Polyketides with Potent Protein Kinase c-Met Inhibitory Effects. , Chem-Eur J ., 2011, 第 1 作者

　　科研项目

　　( 1 ) ALK二代抑制剂ZG006抗肿瘤药效学评价及克服Crizotinib耐药研究, 主持, 国家级, 2015-01--2018-12

　　( 2 ) 靶向c-Met抑制剂药效监控标志物的发现研究, 参与, 国家级, 2012-01--2014-12

　　( 3 ) 中国科学院青年创新促进会人才项目, 主持, 部委级, 2013-01--2016-12

　　( 4 ) 靶向酪氨酸激酶c-Met小分子抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究, 参与, 国家级, 2012-01--2015-12

　　( 5 ) 新型ALK二代抑制剂丁二酸复瑞替尼(SAF-189s)个性化特征研究, 主持, 部委级, 2015-09--2018-12

　　( 6 ) SCC244抗肿瘤药效学以及肿瘤适应症拓展研究, 主持, 研究所(学校), 2015-07--2018-09

　　( 7 ) 研究免疫因子和小分子化合物在肿瘤发生发展中的调控与干预的分子机制, 参与, 国家级, 2012-01--2016-12

　　( 8 ) 免疫稳态失衡在炎癌转化的开关机制-免疫负性调控因子SIRPα在免疫球蛋白受体pIgR 免疫背叛中的调控, 参与, 国家级, 2013-01--2016-12

　　( 9 ) 新型成纤维生长因子受体FGFR抑制剂SO MCL-15-290的临床前研究, 主持, 省级, 2017-06--2020-09

　　( 10 ) 新型FGFR候选新药GF008个性化特征研究——GF008获得性耐药机制探讨, 主持, 国家级, 2018-01--2021-12

　　( 11 ) 新型选择性FGFR抑制剂HH185临床前以及临床研究, 主持, 国家级, 2017-01--2020-12

　　( 12 ) 成纤维生长因子受体FGFR抑制剂SOMCL-15-290的临床前研究, 主持, 部委级, 2016-09--2018-08